Récentes avancées dans la synthèse de topopyrones et de calothrixines synthèse et évaluation biologique de molécules de type benzimidazolyl-chalcone

Ce travail a pour objet la synthèse et l évaluation de molécule bioactives pouvant contribuer efficacement à la lutte contre certains germes infectieux et le cancer. Le premier volet consiste en la synthèse de composés d origine naturelle, les topopyrones et les calothrixines. En ce qui concerne les...

Description complète

Enregistré dans:
Détails bibliographiques
Auteurs principaux : Kone Aboudramane (Auteur), Collet Sylvain (Directeur de thèse), Sissouma Drissa (Directeur de thèse), Adjou Ané (Président du jury de soutenance), Bedi Sahouo Gustave (Membre du jury)
Collectivités auteurs : Université de Nantes 1962-2021 (Organisme de soutenance), Université Félix Houphouët-Boigny Abidjan, Côte d'Ivoire (Organisme de cotutelle), École doctorale Matière, Molécules Matériaux et Géosciences Le Mans (Ecole doctorale associée à la thèse), Université Bretagne Loire 2016-2019 (Autre partenaire associé à la thèse), Chimie Et Interdisciplinarité : Synthèse, Analyse, Modélisation Nantes (Laboratoire associé à la thèse)
Format : Thèse ou mémoire
Langue : français
Titre complet : Récentes avancées dans la synthèse de topopyrones et de calothrixines synthèse et évaluation biologique de molécules de type benzimidazolyl-chalcone / Aboudramane Kone; sous la direction de Sylvain Collet et de Drissa Sissouma
Publié : 2018
Accès en ligne : Accès Nantes Université
Note sur l'URL : Accès au texte intégral
Note de thèse : Thèse de doctorat : Chimie organique : Nantes : 2018
Thèse de doctorat : Chimie organique : Université Félix Houphouët-Boigny (Abidjan, Côte d'Ivoire) : 2018
Sujets :
LEADER 06177clm a2200697 4500
001 PPN237486121
003 http://www.sudoc.fr/237486121
005 20240531154500.0
029 |a FR  |b 2018NANT4039 
033 |a http://www.theses.fr/2018NANT4039 
035 |a (OCoLC)1371481593 
035 |a STAR111239 
100 |a 20190821d2018 k y0frey0103 ba 
101 0 |a fre  |d fre  |d eng  |2 639-2 
102 |a FR 
105 |a ||||ma 00|yy 
135 |a dr||||||||||| 
181 1 |6 z01  |c txt  |2 rdacontent 
181 1 |6 z01  |a i#  |b xxxe## 
182 1 |6 z01  |c c  |2 rdamedia 
182 1 |6 z01  |a b 
183 |6 z01  |a ceb  |2 RDAfrCarrier 
200 1 |a Récentes avancées dans la synthèse de topopyrones et de calothrixines synthèse et évaluation biologique de molécules de type benzimidazolyl-chalcone  |f Aboudramane Kone  |g sous la direction de Sylvain Collet et de Drissa Sissouma 
214 1 |d 2018 
230 |a Données textuelles 
300 |a Thèse soutenue en co-tutelle 
304 |a Titre provenant de l'écran-titre 
314 |a Ecole(s) Doctorale(s) : École doctorale Matière, Molécules et Matériaux (Le Mans) 
314 |a Partenaire(s) de recherche : Université Bretagne Loire (COMUE), Chimie Et Interdisciplinarité : Synthèse, Analyse, Modélisation (Nantes) (Laboratoire) 
314 |a Autre(s) contribution(s) : Ané Adjou (Président du jury) ; Gustave Bedi Sahouo (Membre(s) du jury) 
328 0 |b Thèse de doctorat  |c Chimie organique  |e Nantes  |d 2018 
328 0 |b Thèse de doctorat  |c Chimie organique  |e Université Félix Houphouët-Boigny (Abidjan, Côte d'Ivoire)  |d 2018 
330 |a Ce travail a pour objet la synthèse et l évaluation de molécule bioactives pouvant contribuer efficacement à la lutte contre certains germes infectieux et le cancer. Le premier volet consiste en la synthèse de composés d origine naturelle, les topopyrones et les calothrixines. En ce qui concerne les topopyrones, cinq hétérodiènes ont été synthétisés et leurs réactivités ont été étudiées face à un diénophile de type naphthoquinone suivant une réaction de cycloaddition [4+2] de Diels-Alder. . Cela a conduit l édification d un squelette tétracyclique proche des topopyrones. Quant aux calothrixines, nous avons exploré deux nouvelles voies qui ont abouti à la synthèse de la calothrixine B et d un analogue bromé. Dans le second volet, en nous basant sur le concept pharmacochimique de juxtaposition d entités bioactives, nous avons conceptualisé puis synthétisé douze benzimidazolyl-chalcones et une chroménone. Les molécules ainsi obtenues ont fait l objet d une évaluation de leurs activités anticancéreuses vis-à-vis de sept lignes cellulaires cancéreuses humaines et une lignée de fibroblastes normaux de la peau humaine. Ces composés ont montré de bonnes activités anticancéreuses quelque soit la lignée. Ces activités sont supérieures à celles de la Roscoviitine mais restent inférieures à celles du Taxol. Cependant, les molécules synthétisées se sont montrées moins toxiques que la molécule de référence Taxol. 
330 |a This work aims is the synthesis and evaluation of bioactive molecules that can effectively contribute to fight against some infectious germs and the cancer. The first component consists of the synthesis of naturally occurring compounds, topopyrones and calothrixins. With regard to the topopyrones, five heterodienes were synthesized and their reactivities were studied, compared with a naphthoquinone-type dienophile following a Diels-Alder [4+2] cycloaddition reaction. This led to the construction of a tetracyclic skeleton close to topopyrones. As for calothrixins, we explored two new pathways that resulted in the synthesis of calothrixin B and an bromine analogue. In the second part, based on the pharmacochemical concept of juxtaposition of bioactive entities, we conceptualized and synthesized twelve benzimidazolyl-chalcones and one chromenone. The molecules thus obtained were evaluated for their anticancer activities against seven human cancer cell lines and a normal fibroblast line of human skin. These compounds showed good anticancer activities regardless of the line. These activities are superior to those of Roscovitine but lower than those of Taxol. However, the synthesized molecules were less toxic than that of the Taxol reference molecule. 
337 |a Configuration requise : un logiciel capable de lire un fichier au format : PDF 
541 | |a Recent advances in topopyrones and calothrixins synthesis synthesis and biological evaluation of benzimidazolyl-chalcone molecule type  |z eng 
606 |3 PPN031686354  |a Diels-Alder, Réaction de  |2 rameau 
606 |3 PPN02742409X  |a Anticancéreux  |2 rameau 
606 |3 PPN227795423  |a Molécules bioactives  |2 rameau 
606 |3 PPN031391613  |a Paclitaxel  |2 rameau 
608 |3 PPN027253139  |a Thèses et écrits académiques  |2 rameau 
610 0 |a -- 
676 |a 547 
686 |a 540  |2 TEF 
700 1 |3 PPN235077674  |a Kone  |b Aboudramane  |f 1984-....  |4 070 
701 1 |3 PPN185975569  |a Collet  |b Sylvain  |f 19..-....  |4 727 
701 1 |3 PPN235481750  |a Sissouma  |b Drissa  |4 727 
701 1 |3 PPN235481777  |a Adjou  |b Ané  |4 956 
701 1 |3 PPN033483353  |a Bedi Sahouo  |b Gustave  |f 1960-....  |4 555 
711 0 2 |3 PPN026403447  |a Université de Nantes  |c 1962-2021  |4 295 
711 0 2 |3 PPN159502497  |a Université Félix Houphouët-Boigny  |c Abidjan, Côte d'Ivoire  |4 995 
711 0 2 |3 PPN204761115  |a École doctorale Matière, Molécules Matériaux et Géosciences  |c Le Mans  |4 996 
711 0 2 |3 PPN191639044  |a Université Bretagne Loire  |c 2016-2019  |4 985 
711 0 2 |3 PPN185977650  |a Chimie Et Interdisciplinarité : Synthèse, Analyse, Modélisation  |c Nantes  |4 981 
801 3 |a FR  |b Abes  |c 20230302  |g AFNOR 
856 4 |q PDF  |s 6631527  |u http://www.theses.fr/2018NANT4039/document  |z Accès au texte intégral 
856 4 |u https://archive.bu.univ-nantes.fr/pollux/show.action?id=a8207a61-63f7-4f4f-a40b-6a0508352a56 
856 4 |u http://www.theses.fr/2018NANT4039/abes 
930 |5 441099901:778937178  |b 441099901  |j g 
991 |5 441099901:778937178  |a exemplaire créé automatiquement par STAR 
998 |a 852802