Synthèse et évaluation pharmacologique de dérivés indoliques et quinoléiniques à visées mélatoninergique et sérotoninergique - Babonneau Vincent ([s.n.], 2006)
Les analogues de l'agomélatine, bio-isostère naphtalénique de la mélatonine, peuvent être employés dans le traitement des maladies dépressives ainsi que pour la resynchronisation du cycle veille / sommeil. Le développement d'agonistes mélatoninergiques MT1, MT2 et d'antagonistes sérotoninergiques 5-HT2C (MASSA) est un nouvel axe de recherche dans ce domaine. Nous avons synthétisé des molécules comportant les noyaux indolique ou quinoléinique comme motif structural de base. L accès à ces structures a été envisagé en élaborant l hétérocycle puis en le fonctionnalisant par une chaîne alkylaminoalcanoyle par diverses stratégies regroupant la réaction de Fischer ainsi que plusieurs hétérocyclisations pallado-catalysées. Le greffage de la chaîne alkylaminoalcanoyle a été réalisé via la réaction de Henry ou via un intermédiaire cyané. Les tests pharmacologiques réalisés sur les molécules synthétisées ont permis de mesurer leur affinité et leur activité envers les trois récepteurs mis en jeu.
Keywords: Antidépresseurs Conception Thèses et écrits académiques; Mélatonine Thèses et écrits académiques; Sérotonine Thèses et écrits académiques; Indole Thèses et écrits académiques; Quinoléine Thèses et écrits académiques