Synthèse d'inhibiteurs de la protéine Tat et de la Transcriptase Inverse de VIH

Les travaux présentés dans ce manuscrit portent sur la synthèse de composés originaux susceptibles d'interagir avec les processus de réplication du virus du Syndrome d'Immuno-Déficience Acquise (SIDA). Deux étapes stratégiques de la réplication du rétrovirus ont été ciblées : la protéine T...

Description complète

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Détails bibliographiques
Auteur principal : Montembault Mickaël (Auteur)
Collectivités auteurs : Université de Nantes Faculté des sciences et des techniques (Autre partenaire associé à la thèse), École doctorale chimie biologie Nantes ....-2008 (Ecole doctorale associée à la thèse), Université de Nantes 1962-2021 (Organisme de soutenance)
Autres auteurs : Lebreton Jacques (Directeur de thèse)
Format : Thèse ou mémoire
Langue : français
Titre complet : Synthèse d'inhibiteurs de la protéine Tat et de la Transcriptase Inverse de VIH / Mickaël Montembault; [sous la dir. de] Jacques Lebreton
Publié : [S.l.] : [s.n.] , 2002
Description matérielle : 178 p.
Note de thèse : Thèse de doctorat : Chimie fine : Nantes : 2002
Disponibilité : Publication autorisée par le jury
Sujets :
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001 PPN068864043
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200 1 |a Synthèse d'inhibiteurs de la protéine Tat et de la Transcriptase Inverse de VIH  |b Texte imprimé  |f Mickaël Montembault  |g [sous la dir. de] Jacques Lebreton 
210 |a [S.l.]  |c [s.n.]  |d 2002 
215 |a 178 p.  |c ill.  |d 30 cm 
310 |a Publication autorisée par le jury 
320 |a Bibliogr. en fin de chapitre 
328 0 |b Thèse de doctorat  |c Chimie fine  |e Nantes  |d 2002 
330 |a Les travaux présentés dans ce manuscrit portent sur la synthèse de composés originaux susceptibles d'interagir avec les processus de réplication du virus du Syndrome d'Immuno-Déficience Acquise (SIDA). Deux étapes stratégiques de la réplication du rétrovirus ont été ciblées : la protéine Tat, qui induit une activation de la réplication et qui a également une activité extracellulaire importante, et dans une seconde partie, la Transcriptase Inverse (TI) qui contrôle la transcription du génome viral. Des études structurales par RMN sur différents variants de la protéine Tat, effectuées par l'équipe du Dr. E Loret (Marseille), ont permis la conception d'inhibiteurs allostériques qui bloqueraient les changements structuraux nécessaires pour son activité. Cette nouvelle classe d'inhibiteurs est composée d'un noyau polyaromatique : le triphénylène, d'un groupement donneur de liaisons hydrogène et d'une chaîne aliphatique qui relie ces deux parties. Différentes modulations ont été effectuées sur le cycle aromatique, sur la chaîne aliphatique ainsi que sur le donneur de liaisons hydrogène, afin d'augmenter l'affinité de ces composés pour la protéine tat sans augmenter leur toxicité. Ces composés ont montré leur efficacité in vitro et pourraient s'avérer être un complément efficace aux agents bloquants du cycle viral déjà utilisés contre le SIDA.. 
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